Сегодня человечество не располагает лекарствами, способными победить инсульт. Болезнь развивается в течение нескольких минут, врачи вынуждены лечить уже случившийся инсульт, а это почти невозможно. Больной теряет память, речь, координацию движений. Если прибавить к этому моральную травму больного и его близких, то понятно, что ущерб от инсультов очень велик. Так, в США в год происходит 500 тыс. инсультов, и только в трети случаев больной после выздоровления сохраняет прежнюю активность. Однако медики форсируют исследования: этой осенью, сообщает FINANCIAL TIMES, появится первое средство от инсульта — препарат Freedox американской компании Upjohn.
Инсульт (некротические изменения в мозге) может возникнуть в двух случаях. В 85% инсульт вызывает закупорка сосудов мозга, вызванная атеросклеротическими бляшками или тромбозом; в остальных 15% некроз становится следствием кровоизлияния в мозг. Люди, страдающие от болезней сосудов, должны получать кроверазжижающие лекарства (аспирин например), чтобы предотвратить тромбы. А те, у кого высокое давление, рискуют получить инсульт от кровоизлияния в мозг, и им необходимы препараты для снижения давления. После ишемического приступа надо давать сильные кроверазжижающие лекарства, вроде стрептокиназы, чтобы сразу разрушить тромб. А в случае кровоизлияния в мозг именно это лекарство давать нельзя ни в коем случае. Когда же инсульт произошел, помочь может лишь операция на мозге, что весьма рискованно.
Исследователи пытаются понять, какие явления происходят между прекращением доступа крови к клетке и моментом ее гибели. Исчерпывающего ответа нет. Известно лишь, что когда кровь перестает поступать к клеткам мозга, высвобождаются особые аминокислоты, и открываются каналы, ведущие внутрь клетки. По каналам устремляется кальций и натрий, которые вскоре убивают клетку. Приток кальция и натрия провоцирует цепную реакцию, освобождая аминокислоты. Появляется все больше и больше мертвых клеток. Очевидно, что лекарство против инсульта должно в первую очередь не позволять выделяться этим аминокислотам. Но выделяется сразу несколько аминокислот, и необходим особый способ борьбы с каждой. Но вмешательство в деятельность мозга даже с помощью лекарства, вызывает побочные эффекты.
Вскоре должно появится первое средство от инсульта — препарат Freedox компании Upjohn (США). Он вмешивается в процесс гибели клетки на одной из последних стадий. Его можно будет применять только при кровоизлияниях, а затем, возможно, и в других случаях гибели клеток мозга. Английская компания Wellcome апробирует сейчас препарат 619C89, который не позволяет выделяться одной из важнейших кислот, глютамату. Но это средство вряд ли начнет применятся до конца века. Швейцарская Ciba продвинулась чуть дальше со своим лекарством Selfotel. Оно не мешает выделению глютамата, но блокирует его действие. Сейчас проводится последняя серия опытов, и если они пройдут успешно, лекарство появится на рынке через 3-4 года. К сожалению, у Salfotel есть побочные эффекты — галлюцинации и паранойя. Ciba также подписала соглашение с калифорнийской биотехнологической фирмой Concensys для разработки еще одного антиинсультного лекарства — Acea 1021. Действие препарата основано на совершенно ином механизме: он блокирует рецепторы, чувствительные к аминокислотам. В разработке Acea 1021 года на два отстает от Selfotel.
Еще один фигура на этом рынке — массачусетская биотехнологическая компания Cambridge Neuro-science. Ее лекарство Cerestat блокирует те же рецепторы, что и Selfotel, но, как утверждает фирма, не вызывает побочных эффектов. Однако исследования не завершены, так что Cerestat может поступить к потребителям лишь в следующем тысячелетии. Исследования в этой области ведут также английская компания Fisons, швейцарская Sandoz, французская Synthelabo, американские Alkermes, Guilford, Gensia, Pharmos и Cephalon.
Стоит отметить, что многие биотехнологи сомневаются, что можно изготовить надежный препарат. Ведь гибель клетки — явление очень сложное, включает в себя множество процессов, каждый из которых необходимо предотвратить. Как это удастся новым лекарствам, сказать трудно. Компания Merck (США), например, забросила разработку своего противоинсультного MK 801, и даже специалисты Upjohn не берутся со всей уверенностью сказать, как будет действовать их Freedox.
ДИТЕР Ъ-АРТЦ, СЕРГЕЙ Ъ-МУРАВЬЕВ