Инновационное лекарственное средство создано по федеральной целевой программе «Фарма-2020» научной группой, в которую вошли специалисты Института проблем химико-энергетических технологий Сибирского отделения РАН, Томского государственного университета и НИИ фармакологии и регенеративной медицины им. Е. Д. Гольдберга Томского национального исследовательского медицинского центра.
Фото: Анатолий Жданов, Коммерсантъ / купить фото
Фото: Анатолий Жданов, Коммерсантъ / купить фото
Индустриальные партнеры проекта — предприятия из инновационного пояса ТГУ: ООО «Сибтермохим» и НПЦ «Химические технологии». Основой для анальгетика послужила измененная молекула мощного взрывчатого вещества CL-20.
— CL-20, или гексанитрогексаазаизовюрцитан, хорошо известен как самое сильное высокоэнергетическое вещество, и только с 2003 года его начали пытаться применять в медицинских целях,— говорит проректор по научной и инновационной деятельности ТГУ, главный научный сотрудник ИПХЭТ СО РАН, профессор Александр Ворожцов.— С помощью компьютерного моделирования была создана новая молекула с предполагаемой активностью анальгетика. Методом направленного синтеза получено новое вещество first-in-class. Проведенные доклинические исследования подтвердили его уникальные лекарственные свойства.
Трехлетние исследования свойств нового лекарственного средства, получившего название тиовюрцин, проводились специалистами НИИФиРМ им. Е. Д. Гольдберга ТНИМЦ на мышах, крысах, кроликах, морских свинках и дрозофилах. Исследования показали, что по силе и длительности воздействия тиовюрцин превосходит многие известные анальгетики и может эффективно купировать боль любой этиологии. Наряду с эффективностью фармакологи изучали степень повреждающего токсического воздействия у животных для прогнозирования развития побочных эффектов у человека.
— По результатам доклинических исследований свойств, которые могли бы препятствовать дальнейшему исследованию данного анальгетика в клинических испытаниях, не выявлено,— добавляет ведущий научный сотрудник НИИФиРМ им. Е. Д. Гольдберга ТНИМЦ, профессор Светлана Крылова.— Полученные данные свидетельствуют о том, что тиовюрцин не вызывает эффектов, характерных для опиоидных анальгетиков,— отсутствует негативное влияние на ЖКТ, ЦНС (не вызывает развития эйфории и седативного эффекта), не угнетает дыхательный центр и кроветворную систему. Самое важное, что даже после длительного приема анальгетика в эксперименте не возникает развития лекарственной зависимости и синдрома отмены.
Наряду с этим было изучено влияние тиовюрцина на иммунную систему и репродуктивную функцию животных после приема, который длился от двух недель до трех месяцев. Генотоксического и мутагенного действия, ведущего к повреждению ДНК, не обнаружено. Полученные данные свидетельствуют о безопасности его использования мужчинами и женщинами, планирующими деторождение.
Теперь разработчикам предстоит пройти последний и самый дорогостоящий этап — клинические испытания препарата. Стоимость исследований, дающих объективную картину, начинается от полумиллиарда рублей. Именно поэтому немалая часть новых фармакологических разработок попросту не доходит до аптеки. В настоящее время исследовательские организации — создатели тиовюрцина — ведут переговоры с несколькими фармкомпаниями, в том числе за рубежом, и ищут инвестора, который будет готов профинансировать клинические испытания.
Разработчики надеются, что инновационное лекарственное средство, возможно, поможет решить глобальную проблему, стоящую перед всем миром, в особенности перед США,— это опиоидный кризис, вызванный приемом синтезированных анальгетиков. Их потребителями становятся в первую очередь люди с хроническими болями, вынужденные в течение нескольких месяцев либо даже постоянно принимать мощные обезболивающие средства, которые вызывают сильную зависимость, а при передозировке могут привести к смерти.
— Власти США выделяют миллиард долларов на создание анальгетика, который будет очень эффективен, но при этом безопасен для людей. В России это вещество уже синтезировано нами. Более того, создана готовая лекарственная форма — капсулы. На разработку получено несколько патентов,— отмечает Александр Ворожцов.— Уверен, что в обозримом будущем нам удастся найти серьезного инвестора для поддержки клинических испытаний и регистрации анальгетика, и тогда Россия, во-первых, сможет более эффективно решать проблемы пациентов, которые страдают хроническими болями, во-вторых, с помощью тиовюрцина обеспечит себе преимущество на мировом фармацевтическом рынке.