В клинических испытаниях эксеместана приняли участие 4560 женщин постклимактерического периода из США, Канады, Испании и Франции. По итогам трехлетних наблюдений в группе, принимающей эксеместан, было зафиксировано 11 случаев инвазивного рака молочной железы, а в контрольной группе, принимавшей плацебо, — 32. Это позволяет говорить о 65-процентном снижении риска заболевания.
Эксеместан превосходит по этому показателю тамоксифен и ралоксифен — лекарства, которые использовались для химиопрофилактики рака груди ранее — и, в отличие от них, не обладает серьезными побочными эффектами. Тот же тамоксифен, снижая риск рака груди, увеличивает вероятность заболевания раком эндометрия.
Эксеместан относится к ингибиторам ароматазы, катализирующей превращение мужского полового гормона в эстроген. Для женщин постклимактерического периода уровень эстрогена в крови не должен превышать 95% - в противном случае риск заболеть раком груди увеличивается.